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Oclacitinib maleate
还可以产品编号 T6914Cas号 1640292-55-2
别名 奥拉替尼马来酸盐, PF-03394197 maleate, PF-03394197
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型JAK 抑制剂，有效抑制JAK1，IC50为 10 nM。
Oclacitinib maleate
还可以 纯度: 99.17%
产品编号 T6914 别名 奥拉替尼马来酸盐, PF-03394197 maleate, PF-03394197Cas号 1640292-55-2
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型JAK 抑制剂，有效抑制JAK1，IC50为 10 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 289 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 433 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 798 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,680 | 期货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 798 | 现货 |
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吉非替尼, ZD1839
T1181184475-35-2
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
- ¥ 163.5
- ¥ 327
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客户已引用 Ruxolitinib phosphate 客户已引用
磷酸鲁索利替尼, Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate, INCB018424 phosphate, INCB018424, INC424, INC 424 phosphate
T30431092939-17-7
Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
- ¥ 297
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客户已引用 Tofacitinib Citrate
柠檬酸托法替尼, 枸橼酸托法替尼, Tofacitinib (CP-690550) Citrate, Tasocitinib citrate, CP-690550 citrate
T2398540737-29-9
Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1/2/3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
- ¥ 297
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Ibrutinib 客户已引用
依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
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客户已引用 Delgocitinib
迪高替尼, JTE-052, Corectim（Delgocitinib）
T150961263774-59-9In house
Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。
- ¥ 1280
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Fedratinib 客户已引用
TG-101348, SAR 302503
T1995936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
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客户已引用 Deucravacitinib
BMS-986165
T146871609392-27-9
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。
- ¥ 638
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Baricitinib 客户已引用
巴瑞克替尼, LY3009104, INCB028050
T24851187594-09-7
Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9/5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
- ¥ 329
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客户已引用 Ruxolitinib 客户已引用
鲁索替尼, 芦可替尼, INCB018424, (R)-Ruxolitinib
T1829941678-49-5
Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1/2 抑制剂 (IC50=3.3/2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。
- ¥ 233
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客户已引用 GSK 3 Inhibitor IX 客户已引用
MLS 2052, GSK 3 IX, BIO, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, 6-BIO
T1917667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
- ¥ 258
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客户已引用 CEP-33779
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CEP33779
T61221257704-57-6
CEP-33779是一种新型，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂，IC50值为1.8±0.6 nM。
- ¥ 413
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) is a novel inhibitor of JAK family members with IC50 ranging from 10 to 99 nM and JAK1-dependent cytokines with IC50 ranging from 36 to 249 nM, which did not inhibit a panel of 38 non-JAK kinases. |
| 靶点活性 | JAK1-dependent:36 to 249 nM, JAK:10 to 99 nM |
| 体外活性 | Oclacitinib在10至99nM的浓度范围内抑制JAK家族成员50%，且不抑制38种非JAK激酶。Oclacitinib对JAK1的抑制作用最强。Oclacitinib还能够抑制依赖JAK1的细胞因子的功能，这些细胞因子涉及过敏、炎症以及瘙痒。Oclacitinib对不激活JAK1酶的细胞因子具有最小的影响[1]。 |
| 体内活性 | Oclacitinib通过口服方式给予，剂量为0.4-0.6mg/kg，每天两次，安全有效地控制了与过敏性皮炎相关的瘙痒症状。Oclacitinib在24小时内开始缓解瘙痒，并在整个治疗期间持续有效，超过70%的受治疗犬在第7天实现了瘙痒程度>50%的减少[2]。 |
| 别名 | 奥拉替尼马来酸盐, PF-03394197 maleate, PF-03394197 |
| 分子量 | 453.51 |
| 分子式 | C15H23N5O2S·C4H4O4 |
| CAS No. | 1640292-55-2 |
| Smiles | OC(=O)\C=C\C(O)=O.CNS(=O)(=O)C[C@H]1CC[C@@H](CC1)N(C)c1ncnc2[nH]ccc12 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 15 mg/mL (33.1 mM) Ethanol: 83 mg/mL (183 mM) DMSO: 83 mg/mL (183 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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